关于吗丁啉

　　吗丁啉

　　通用名称：多潘立酮

　　一、类别：

　　止吐剂;

　　多巴胺能阻断剂。

　　二、适应症

　　接受性：

　　慢性及亚急性胃炎(治疗)-多培酮用于治疗慢性及亚急性胃炎{01}引起的上消化道运动障碍症状。

　　胃轻瘫，糖尿病(治疗)-多潘立酮用于治疗由糖尿病胃轻瘫{01}引起的上消化道运动障碍症状。

　　多巴胺激动剂治疗(预防)引起的胃肠道症状-多潘立酮可预防与使用多巴胺激动剂抗帕金森药物相关的胃肠道症状。

　　三、药理学/药物动力学

　　1、物理化学特征：

　　化学基团-

　　多培酮在结构上与丁苯酮有关。

　　2、作用/作用机制：

　　1)多巴胺能阻断剂-胃肠排空(延迟)附属物;蠕动刺激剂：多培酮的胃动原性与其外周多巴胺受体阻断性有关。多培酮通过增加食管和胃蠕动，降低食管括约肌压力，促进胃排空，减少小肠运输时间。

　　止吐剂—多巴胺的止吐特性与其在化学感受器触发区和胃水平的多巴胺受体阻断活性有关

　　2)其他作用/效果：

　　多培酮提高血清催乳素浓度。

　　3)吸收：

　　快速

　　4)分布：

　　在母乳中发现了低浓度的多潘立酮。

　　不容易通过血脑屏障。

　　5)蛋白质结合：

　　非常高(91%到93%)。

　　6)生物转化：

　　多潘立酮经历首次通过和肠壁代谢。通过羟基化和氧化n -脱烷基作用，多潘立酮分别代谢为羟基多潘立酮和2,3-二氢-2-氧基-1- h -苯并咪唑-1-丙酸

　　7)半衰期：

　　消除- 7小时后，单次口服和肌肉注射。

　　8)达到浓度峰值的时间：

　　肌肉注射后10 - 30分钟或口服后30分钟。

　　成人：

　　约40 ng / mL后，单次肌肉注射10毫克剂量。

　　约20 ng / mL后，口服10毫克剂量。

　　约70至100 ng / mL后，多次口服60毫克剂量(片剂或口服滴剂)。

　　9)消除：

　　肾—口服剂量为40毫克后，约31%的剂量在4天内随尿液排出。

　　粪便-口服40毫克后，大约66%的剂量在4天内随尿液排出。

　　四、考虑的注意事项

　　1、致癌性、致瘤性：

　　在啮齿动物身上进行的研究表明，长期服用多巴胺受体阻滞剂会导致乳腺肿瘤的增加。然而，迄今进行的临床和流行病学研究均未显示长期服用这些药物与乳腺肿瘤发生之间存在关联;现有的证据被认为过于有限，目前还不能下结论。

　　2、怀孕/繁殖：

　　怀孕——

　　还没有在人类身上做过研究。

　　动物实验还没有显示多培酮对胎儿有任何致畸或初级胚胎毒性作用。

　　3、母乳喂养

　　在母乳中发现了低浓度的多培酮。因此，接受多潘立酮治疗的母亲不推荐母乳喂养，除非预期的益处大于任何潜在的风险。

　　4、儿科

　　对儿童的安全性和有效性尚未确定。